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Maleimido-mono-amide-DOTA雙功能螯合試劑
產品時間：2026-03-31
Maleimido-mono-amide-DOTA雙功能螯合試劑該化合物的完整化學名稱為 ?Maleimido-mono-amide-DOTA-tris(t-Bu ester)?，分子式推測為 C??H??N?O?S（基于結構類比），分子量約為 739.9 g/mol，外觀通常為白色至類白色凍干粉末，易溶于 DMSO、DMF 等極性有機溶劑，不溶于水（需去保護后增強水溶性）
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Macrocyclics華新康信
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Maleimido-mono-amide-DOTA雙功能螯合試劑是由 Macrocyclics 公司研發的一種關鍵雙功能螯合劑，廣泛用于放射性標記與生物偶聯技術中 。
該化合物的完整化學名稱為 ?Maleimido-mono-amide-DOTA-tris(t-Bu ester)?，分子式推測為 C??H??N?O?S（基于結構類比），分子量約為 739.9 g/mol，
外觀通常為白色至類白色凍干粉末，易溶于 DMSO、DMF 等極性有機溶劑，不溶于水（需去保護后增強水溶性）。
其核心結構包含兩個活性功能團：
一端為 ?馬來酰亞胺基團?，可在中性至弱堿性條件下與含游離巰基（-SH）的肽段、抗體或蛋白質發生高效點擊反應，形成穩定的硫醚鍵；
另一端為 ?DOTA 三叔丁酯衍生物?，經酸水解去保護后暴露出四個羧酸臂，可強力螯合 Gd3?、Lu3?、Y3?、Cu2? 等金屬離子，適用于 MRI 對比增強或放射性核素靶向治療（如 PRRT）。
關于合成路線，B-272 的制備通常以 ?DOTA 四酸?為起始原料，經選擇性保護三個羧基為叔丁酯，保留一個羧基進行酰胺化反應，引入氨基己基或氨基乙基間隔臂，再通過活性酯法連接馬來酰亞胺丙酸衍生物。關鍵步驟包括：
DOTA 的選擇性三重叔丁酯保護（使用 Boc?O 或 Boc-ONHtBu 等試劑）；
單羧基活化并與含胺 linker 縮合（常用 EDC/NHS 體系）；
末端氨基與馬來酰亞胺丙酸 NHS 酯偶聯，最終純化得目標產物 。
整個過程需嚴格控制反應條件以避免副反應，最終產品通過 HPLC 與質譜確認純度與結構，常見純度 ≥95% 。